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G蛋白偶联受体|酶偶联受体|离子通道型受体|核激素受体

作者:北京爱思益普生物科技股份有限公司 2023-08-28T00:00 (访问量:10015)

毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAchR)属于A类G蛋白偶联受体(GPCR),该家族有五种亚型,其中M1、M3和M5亚型与Gq蛋白偶联,可激活磷脂酶C并增加胞质Ca2+。而M2和M4亚型偶联GI/O,可抑制腺苷酸环化酶的活性。mAchR在整个人体外周或中枢神经系统中都分布,是治疗不同病理生理疾病的重要靶标,包括慢性阻塞性肺病(COPD),膀胱过度活动症和干燥综合征等。

M4受体在外周前神经末梢中表达,可抑制副交感神经和交感神经传递;M4也在中枢神经系统(CNS)中表达,主要分布在纹状体中,与纹状体投射神经元上的多巴胺受体共同定位。毒蕈碱受体M4拮抗剂可用于治疗COPD的非选择性商业药物,如阿托品和噻托溴铵。弱M4选择性拮抗剂托吡卡胺可用于扩张瞳孔以进行眼科检查。

爱思益普已开发了160+GPCR靶点,其中包括M1、M2、M3、M4、M5及不同种属的M4受体的细胞学检测平台,助力新药研发。



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