4-P-PDOT

MCE 国际站：4-P-PDOT

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：134865-74-0

纯度：0.998

货号：HY-100609

存储条件：粉末 -20°C 3 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：4-P-PDOT 是一种有效的，选择性的和亲和性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比，ERK 磷酸化，Nrf2 核易位，Nrf2 DNA 结合活性)。

体外：在 CHO-mt1 细胞中，氨基四氢萘 4-P-PDOT (10 mM) 对毛喉素刺激的环 AMP 水平没有影响，无论是单独使用还是在褪黑激素存在的情况下。相反，在 CHO-MT2 细胞中，4-P-PDOT 是一种激动剂，对毛喉素刺激的环 AMP 产生浓度依赖性抑制，pEC50 值为 8.72，内在活性为 0.86[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：4-P-PDOT（0.5-1.0 mg/kg；静脉注射；klotho突变小鼠）治疗可显着逆转褪黑激素介导的抗氧化作用。并显着逆转这些 GSH 相关参数水平的变化。 4-P-PDOT 治疗显着逆转褪黑素治疗的 klotho 突变小鼠的记忆功能。 4-P-PDOT 还可以抵消 Melatonin 介导的信号衰减，该信号是 klotho 突变小鼠海马中磷酸化 ERK 表达、Nrf2 核易位、Nrf2 DNA 结合活性和 GCL mRNA 表达降低的反应[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：MT2

参考文献：

[1]. Dubocovich ML. Melatonin receptors: are there multiple subtypes? Trends Pharmacol Sci. 1995 Feb;16(2):50-6.[2]. hin EJ, et al. Melatonin attenuates memory impairment induced by Klotho gene deficiency via interactive signaling between MT2 receptor, ERK, and Nrf2-related antioxidant potential. Int J Neuropsychopharmacol. 2014 Dec 30;18(6). pii: pyu105.[3]. Christopher Browning, et al. Pharmacological characterization of human recombinant melatonin mt1 and MT2 receptors. British Journal of Pharmacology (2000) 129, 877-886.[4]. Dubocovich ML, et al. Melatonin receptor antagonists that differentiate between the human Mel1a and Mel1b recombinant subtypes are used to assess the pharmacological profile of the rabbit retina ML1 presynaptic heteroreceptor. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1997 Mar;355(3):365-75.[5]. Roberto Pariente, et al. Participation of MT3 melatonin receptors in the synergistic effect of melatonin on cytotoxic and apoptotic actions evoked by chemotherapeutics. Cancer Chemother Pharmacol. 2017 Nov;80(5):985-998.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。