Topiroxostat

MCE 国际站：Topiroxostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：577778-58-6

纯度：0.9963

货号：HY-14874

中文名称：托匹司他

Synonyms：托匹司他; FYX-051

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Topiroxostat (FYX-051) 是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂，IC50 值为 5.3 nM，Ki 值为 5.7 nM。Topiroxostat 还表现出弱的 CYP3A4 抑制活性 (18.6%)。Topiroxostat 有潜力用于高尿酸血症的研究。

体外：托匹司他（FYX-051，化合物 39）的这些强效和更持久的作用已通过 XOR-托匹司他复合物的晶体学分析得到证实。据报道，托匹司他的氰基在托匹司他和 XOR 之间的结合活性中起着重要作用。这归因于 XOR 的 Asn 768 与托匹司他的氰基之间形成的氢键[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：托吡司他（FYX-051；0.03-10 mg/kg；口服；1小时；雄性Wistar/ST品系大鼠）治疗在由氧钾诱发的高尿酸血症大鼠模型中表现出强效且持久的降尿酸作用[2] 。托吡司他（FYX-051，化合物39）的Cmax和生物利用度分别高达4.62 μg/mL（3 mg/kg）和69.6％。此外，托吡司他的t1/2值为19.7小时[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：5.3 nM (XOR)[1] Ki: 5.7 nM (XOR)[2]

参考文献：

[1]. Sato T, et al. Discovery of 3-(2-cyano-4-pyridyl)-5-(4-pyridyl)-1,2,4-triazole, FYX-051 - a xanthine oxidoreductase inhibitor for the treatment of hyperuricemia [corrected]. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Nov 1;19(21):6225-9.[2]. Matsumoto K, et al. FYX-051: a novel and potent hybrid-type inhibitor of xanthine oxidoreductase. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jan;336(1):95-103.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。