PHA-680632
产品名称： PHA-680632
英文名称： PHA-680632
产品编号： ICC1307-0005MG
产品价格： 0
产品产地： Gene operation
品牌商标： Gene operation
更新时间： 2024-12-10T11:28:44
使用范围： null
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PHA-680632
PHA-680632，>99%
【英文同义名】：PHA680632, PHA 680632
订购信息：（原装进口，常备现货）
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品 牌 |
产品名称 |
产品货号 |
规 格 |
目录价（元） |
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Gene Operation |
PHA-680632 |
ICC1307-0005MG |
5 mg |
¥1,319.00 |
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ICC1307-0010MG |
10 mg |
¥2,369.00 |
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ICC1307-0050MG |
50 mg |
¥7,819.00 |
产品描述
PHA-680632是Aurora激酶的一种有效小分子抑制剂，其作用于Aurora A、B和C 的IC50分别为27,135和120 nM。PHA-680632选择性作用于Aurora激酶, 相比于AuroraA, 该化合物作用于FLT3,LCK,PLK1,STLK2,VEGFR2,和VEGFR3的IC50值要高30到200倍，对FGFR1有较强的交叉反应性，IC50值为390nM，而对另外22激酶无活性，其IC50值大于10 μM[1]。在体外，PHA-680632对多种细胞系具有抗增殖效果，IC50 为0.06-7.15 μM，它可以促使肿瘤细胞形成多倍体，并可能对某些细胞具有毒性[1]；在体内，PHA-680632可以通过抑制肿瘤细胞的增殖和促进其凋亡的方式抑制动物肿瘤的生长，并伴随一些生物标志物的改变，如组氨酸H3或者BubR1的磷酸化[2]。PHA-680632 和辐照联合处理，对于抑制肿瘤细胞效果更强，尤其作用于p53缺失的细胞。它可以减缓小鼠移植瘤肿瘤细胞(p53−/− HCT116)的生长[3]。
靶点
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靶点 |
Aurora A |
Aurora B |
Aurora C |
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IC50（半数有效浓度） |
27nM |
135nM |
120nM[1] |
化学特性
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Cas No.: 398493-79-3 |
M. Wt.: 501.62 |
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Formula: C28H35N7O2 |
Purity: >99% |
Synonym: PHA680632, PHA 680632
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Chemical Name: N-(2,6-diethylphenyl)-3-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamido)pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H,4H,6H)-carboxamide |
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Appearance: white to off-white powder
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Solubility: Soluble in DMSO (95mg/ml) |
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Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of three years. |
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储存液配制
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储存液 (1 ml DMSO体系) |
10mM |
20mM |
50mM |
70mM |
100mM |
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质量(mg) |
5.0162 |
10.0324 |
25.0810 |
35.1134 |
50.162 |
结构式
使用浓度(仅作参考)
PHA-680632的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
参考文献
[1] Soncini C, et al. PHA-680632, a Novel Aurora Kinase Inhibitor with Potent Antitumoral Activity. Clin Cancer Res. 12(13): 4080-4089 (2006).
[2] Carpinelli P, et al. Exploring the molecular mechanisms of a small molecule inhibitor of Aurora kinases. Proc Amer Assoc Cancer Res. 46 (2005).
[3] Tao Y, et al. Enhancement of radiation responseby inhibition of Aurora-A kinase using siRNA or a selective Aurora kinase inhibitor PHA680632 in p53-deficient cancer cells. BrJ Cancer,97:1664–72(2007).