XL019
产品名称： XL019
英文名称： XL019
产品编号： 52929ES08
产品价格： 0
产品产地： Yeasen
品牌商标： Yeasen
更新时间： 2024-12-10T13:09:52
使用范围： null
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- 邮箱 : lizizhuan@yeasen.com
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产品信息
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产品名称 |
产品编号 |
规格 |
价格 |
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XL019 |
52929ES08 |
5 mg |
1355 |
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52929ES10 |
10 mg |
2255 |
产品描述
XL019 (XL-019, XL 019) 是一种 JAK2高度选择性抑制剂，可结合在JAK2的活性位点，IC50值为2.2 nM。与JAK家族其他激酶相比，XL019对JAK2的选择性高达50倍以上。XL019抑制JAK2的活化，可能抑制JAK-STAT信号转导途径，诱导细胞凋亡。
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
(2S)-N-[4-[2-(4-morpholin-4-ylanilino) pyrimidin-4-yl] phenyl] pyrrolidine-2-carboxamide; XL 019; XL-019 |
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靶点（Target） |
JAK1, JAK2, JAK3, PDGFRβ, FLT3 |
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CAS号（CAS NO.） |
945755-56-6 |
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分子式（Formula） |
C25H28N6O2 |
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分子量（Molecular Weight） |
444.53 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO：≥10 mg/mL |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
在表达野生型和激活形式JAK2的细胞系中，XL019下调了STAT信号。在肿瘤细胞系中，XL019抑制STAT5磷酸化的IC50值从623 nM (HEL92.1.7) 到3398 nM (KG-1) 不等。XL019在原代人红细胞中效力增强，抑制EPO刺激的pSTAT5的IC50值为64 nM。XL019可抑制活化或过表达的JAK2细胞系的增殖。[1]
（二）动物实验（体内实验）
XL019 (30, 100, 300 mg/kg) 对下游标记物pSTAT1和pSTAT3有显著的抑制作用，其ED50值分别为42 mg/kg (pSTAT1) 和210 mg/kg (pSTAT3)。XL019具有优越的药代动力学性质，评估小鼠HEL.92.1.7异种移植肿瘤生长抑制作用发现，持续14天每日两次分别口服200 mg/kg和300 mg/kg XL019衍生物时，其抑制作用分别达到60%和70%。[2]
参考文献
[1]. Shah NP, et al. A Phase I Study of XL019, a Selective JAK2 Inhibitor, in Patients with Primary Myelofibrosis, Post-Polycythemia Vera, or Post-Essential Thrombocythemia Myelofibrosis[J]. Blood, 2007, 112(11):44-44.
[2]. Forsyth T, et al. SAR and in vivo evaluation of 4-aryl-2-aminoalkylpyrimidines as potent and selective Janus kinase 2 (JAK2) inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Dec 15;22(24):7653-8.
HB220224