在一项新药诞生之前，它可能要从数百万种候选分子中脱颖而出。这个过程，如同在大海中打捞出唯一一颗珍珠，而支撑这一奇迹发生的技术之一，正是高通量筛选（High-throughput Screening, HTS）。作为现代药物发现流程的起点，HTS 已不仅仅是一种“快速筛选”工具，更是推动靶点验证、机制解析、个体化用药深入发展的核心引擎。

一、什么是高通量筛选？

高通量筛选是一种基于自动化平台，在微孔板体系（如96、384、1536孔）中对大量化合物、RNA片段、蛋白或天然产物进行生物活性测试的技术。

它的主要特征包括：

（1）高自动化：机械臂、液体工作站和读板仪构建无人工干预的连续实验流程

（2）小体积、多样本：大幅降低试剂成本，支持一次性处理数千至数百万种样本

（3）高可重复性与标准化：便于数据对比、建模与统计分析

在HTS平台的支持下，研究人员可以在数天之内完成原本需要几个月才能完成的药效初筛工作。

二、高通量筛选在药物发现流程中的关键作用

在现代新药开发路径中，HTS几乎出现在最前沿的关键节点。它的核心意义体现在以下几个方面：

1、识别活性分子（Hit Identification）

HTS 的第一步价值，是从海量化合物中筛选出对特定靶标或细胞模型有显著生物学作用的“hit”。 这一步为后续的先导化合物优化奠定了基础。

2、支持先导化合物优化（Lead Optimization）

命中分子往往不是最终药物。借助HTS平台，可以进一步比较结构类似分子在不同参数（IC50、毒性、稳定性）上的表现，进行结构活性关系（SAR）分析。

3、药物作用机制与脱靶效应解析

结合基因编辑、蛋白组学、代谢组等手段，HTS 不仅可找出“有效”的分子，也能帮助研究“为什么有效”或“为何有毒”，为靶点确认与副作用预测提供数据支持。

三、不同模型系统下的HTS策略

高通量筛选并非一种单一模式，它可以灵活适配不同层级的模型体系：

1、细胞水平筛选

最为广泛使用，包括细胞增殖、毒性、炎症反应、通路激活等。常用荧光、发光、ELISA等检测方式。

2、分子靶标水平筛选

如基于受体-配体结合、酶活性变化的筛选，适用于精准靶向药物开发。

3、模拟体内环境的筛选

如斑马鱼胚胎、类器官或共培养体系，可用于多器官毒性评估、药效验证、药代动力学分析。

百泰派克生物科技已构建斑马鱼、3D细胞球、PDOs（患者来源类器官）等多模型高通量平台，支持客户从基础筛选到临床前验证的全流程研发。

四、与多组学技术结合：从筛选走向机制解析

HTS 所产生的数据虽然丰富，但若缺乏机制解析支持，仍难实现精准药物开发的深度价值。 为此，越来越多的研究将HTS结果与

组学数据相结合，构建从“表型→分子→通路→作用靶点”的闭环：

1、HTS × 蛋白质组学

• 揭示药物处理后细胞中的关键蛋白表达、修饰或互作变化
• 可用于验证Hit分子是否精准激活目标通路

2、HTS × 代谢组学

• 探测细胞或类器官代谢状态的改变，判断潜在毒性、代谢靶点
• 常用于能量代谢、脂质稳态、氧化应激相关疾病领域

百泰派克集成质谱平台（Orbitrap LC-MS/MS）与HTS流程，提供“筛选+机制研究+生信分析”一体化解决方案。

五、高通量筛选的未来发展趋势

1、高内涵筛选（HCS）崛起

结合高分辨图像与AI识别的高内涵筛选，已成为HTS的重要延伸。它能在同一筛选流程中获得多参数、多时间点、多表型数据，适用于复杂机制研究。

2、AI辅助建模与预测

将HTS结果输入机器学习模型，可建立药效预测、毒性风险评估、结构活性推荐系统，提升命中率与研发效率。

3、类器官与患者来源模型的应用拓展

新一代HTS将更多融合3D类器官、类脑模型、免疫共培养系统，为药物早期开发带来“近临床”的预测效果。

从传统的“试错”模式，到今天的“系统性智能筛选”，高通量筛选正持续推动药物研发流程的变革。它不再只是筛选分子的“工具人”，而是新药发现全过程中的数据入口、机制引导和转化关键。百泰派克生物科技深耕高通量筛选与组学技术融合领域，构建包括细胞模型、斑马鱼、类器官在内的多平台HTS体系，服务覆盖药企研发、基础科研、转化医学多个场景。我们致力于为每一个新药梦想，提供更高效、更可控、更科学的数据支持。

百泰派克生物科技特色项目

一、蛋白测序

百泰派克生物科技使用Thermo公司新推出的Obitrap Fusion Lumos质谱仪及岛津公司埃德曼降解测序系统对蛋白质序列进行分析，提供基于质谱的蛋白测序分析服务，包括对蛋白质的氨基酸组成分析，N端测序，C端测序和全序列分析，以及基于埃德曼降解的蛋白质N端序列分析服务。对于未知理论序列的蛋白质，提供基于从头测序法的蛋白质从头测序服务，对蛋白序列进行分析。

※服务优势：

1.采用目前世界上先进的质谱仪器 Obitrap Fusion Lumos;

2.可实现对所测定靶蛋白序列 100% 的覆盖;

3.可测定蛋白N端多达 70个氨基酸序列;

4.可测定多种形式的样品: 蛋白溶液、PVDF 蛋白条带;

5.样品用量低: 蛋白样品仅需 5-10ug，即可完成检测;

6.测序不受N端封闭，PEC和和糖基化等N端修饰的影响。

二、蛋白质组学

百泰派克生物科技采用Thermo Fisher的Orbitrap Fusion Lumos质谱平台结合Nano-LC，提供定量蛋白质组学、靶向蛋白质组学、多肽组学、翻译后修饰蛋白组学等多种蛋白质组学分析服务。此外，百泰派克生物科技新推出基于timsTOF Pro的4D蛋白质组学服务，助力微量样本蛋白组学、大样本群医学及高通量修饰组学等研究工作。

※服务优势：

1 .高通量定量蛋白分析:多对照组大规模实验分析，发现新的生物标记物;

2.体内体外多种蛋白质标记方法，适用于分析组织、细胞、血液等多种样品;

3.质谱分析灵敏度高，实验结果重复度高;

4.可检测较低丰度蛋白，线性范围广;

5.专业生物信息学分析，分析更系统准确。

三、单细胞质谱流式技术分析

百泰派克生物科技采用Fluidigm质谱流式系统进行单细胞质谱流式技术分析，采用金属元素标记物（通常是金属元素标记的特异抗体）标记细胞表面和内部的分子，然后用流式细胞原理分离单个细胞，再用电感耦合等离子体质谱（ICP-MS）分析单个细胞的原子质量谱，最后将原子质量谱数据转换为细胞表面和内部的信号分子表达量。

※服务优势：

1.技术先进，填补技术空白

采用金属标记抗体技术，避免了传统流式荧光通道少且易相互影响的问题。可在单细胞层面上对多种指标同时进行表征，百泰派克生物科技可做到同时检测51个目标蛋白。

2.分析数量大，成本较低

单细胞RNAseq受成本等因素限制，所有样本细胞汇总的分析数目一般在2x10^4个左右，而流式质谱技术一次（单样本）就可分析至少10^5的细胞，实现了数量级的提高，且成本不高于单细胞RNAseq。

3.应用前景大

①流式质谱结果可以给出细胞亚群的变化，在临床诊断、疾病机制研究等方面具有极大的研究前景；

②将金属标签技术与其他技术结合会有新应用方向。除常规蛋白外，质谱流式细胞技术还可用于蛋白翻译后修饰；

③可检测细胞存活率、细胞大小、mRNA转录子表达量、DNA合成速率以及蛋白酶活性等。

四、基于高精度质谱的免疫多肽组学分析及新抗原发现

百泰派克生物科技的基于高精度质谱的免疫多肽组学分析及新抗原发现一站式解决方案包括我们专有的、高度敏感的免疫肽富集和鉴定方案。我们能够帮助您实现10,000个以上I型多肽和10,000个以上II型多肽的鉴定和识别。通过我们优化的高通量免疫多肽组学分析平台进行免疫肽组学分析，可从最小的样品材料中进行可重复的识别和定量。该服务可以应用于大规模的研究，旨在助力科研工作者寻找癌症、免疫疾病及传染病的解决方案，深入挖掘未知的靶标。

五、生物药物表征

百泰派克基于高分辨率质谱技术，MALDI TOF，高效色谱分离技术，提供一系列完善的生物药物分析方案，从蛋白质、多肽、抗体、疫苗等生物制品的氨基酸组成和一级结构分析，到产品变异性和纯度分析。旨在提供优质生物药物分析服务，帮助生物医药生产商提高生物药物品质。

百泰派克生物科技七大检测平台

百泰派克生物科技-生物制品表征，生物质谱多组学优质服务商

北京百泰派克生物科技有限公司致力于为生物/制药和医疗器械行业提供质量控制检测和项目验证等专业服务。公司实验室遵循NMPA、ICH、FDA和EMA等的法规和指导原则，通过CNAS/ISO9001双重质量体系认证，建立了完备的质量体系，数据冷热/异地备份，设备定期计量/期间核查，软件审计追踪，为客户提供一体化解决方案和技术服务，支持新药研发、药物申报注册和生产放行。

1.公司采用ISO9001质量控制体系，专业提供以质谱为基础的CRO检测分析服务；

2.获国家CNAS实验室认可，为客户提供符合全球药政法规的药物质量研究服务；

3.业务范围覆盖蛋白质组学、多肽组学、代谢组学、生物药物表征、单细胞分析、单细胞质谱流式、生信云分析以及多组学生物质谱整合分析等；

4.七大质量控制检测平台，满足您一站式服务需求；

5.服务3000+企业，10000+客户的选择；

6.致力于为您提供优质的生物质谱分析服务!

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